產(chǎn)品說明：
Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。
體外研究：Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒有活性，Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過選擇性抑制Ca2+敏感化，而抑制多種xing奮劑而不是KCl，包括苯腎shang腺素、組胺、乙酰dan堿、血清素、內(nèi)皮素和血栓素誘導(dǎo)的平滑肌收縮，IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養(yǎng)的細(xì)胞，抑制Rho誘導(dǎo)的, p160ROCK調(diào)節(jié)的應(yīng)力纖維的形成。Y-27632處理，阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動(dòng)球蛋白的激活，也阻斷LPA刺激的MM1 細(xì)胞入侵活性，這種作用存在濃度依賴性。 10 μM Y-27632 處理在無血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類胚胎干細(xì)胞(hES)，顯著減少分離誘導(dǎo)的凋亡，提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進(jìn)亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細(xì)胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細(xì)胞。
體內(nèi)研究：Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠，腎性高血壓大鼠，及去氧pi質(zhì)tong醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠，顯著降低血壓，這種作用存在劑量依賴性。Y-27632按每小時(shí)0.55 μL通過植入泵持續(xù)處理表達(dá)Val14-RhoA的大鼠，持續(xù)11天，延遲 MM1 細(xì)胞入侵。Y-27632作用于肺循環(huán)，通過抑制ROCK, 降低 que氧誘導(dǎo)的血管生成和血管重構(gòu)。
小分子化合物介紹：
小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物，會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng)，已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。
wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn)，wnt信號(hào)通路對于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。
