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DAPT (GSI-IX),y-secretase 抑制劑 
 
產(chǎn)品編號(hào): YZ-S2215  CAS號(hào):  
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EINECS編號(hào):  
DAPT (GSI-IX),y-secretase 抑制劑
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產(chǎn)品說(shuō)明:

DAPT (GSI-IX, LY-374973) 是一種新型γ-secretase抑制劑,抑制 Aβ產(chǎn)生,在HEK 293細(xì)胞中IC5020 nMDAPT可促進(jìn)人類(lèi)舌癌細(xì)胞的凋亡并調(diào)節(jié)自噬

產(chǎn)品特性:DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。

體外研究:DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量,IC5020 nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細(xì)胞,也抑制Aβ產(chǎn)量,作用于全部Aβ和Aβ42時(shí), IC50分別為115 nM200 nM,比作用于HEK 293細(xì)胞時(shí)低5-10倍。zuixin研究顯示DAPT 抑制SK-MES-1 細(xì)胞增殖,這種作用存在濃度依賴(lài)性,IC5011.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞,通過(guò)抑制Notch受體信號(hào)通路,也誘導(dǎo)依賴(lài)型和非依賴(lài)型細(xì)胞凋亡

體內(nèi)研究:DAPT100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠,產(chǎn)生強(qiáng)勁和持久的藥效,1小時(shí)內(nèi)腦中 DAPT水平超過(guò)100 ng/g ,且處理后,持續(xù)上升達(dá)18小時(shí),3小時(shí)后的時(shí)候觀察到zuigao水平為490 ng/g。在此期間, DAPT 100 mg/kg劑量處理,也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42,這種作用存在劑量依賴(lài)性,降低50%。DAPT40 mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層, 抑制LPS誘導(dǎo)的γ分泌酶活性,且提高攜帶長(zhǎng)期神經(jīng)炎癥的細(xì)胞凋亡

小分子化合物介紹:

小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物,會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng),已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。

wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來(lái)人們?cè)趯?duì)干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn),wnt信號(hào)通路對(duì)于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。